药物输送

利用EpiAirway组织评估原料药的渗透和通量, 鼻腔制剂的刺激性和疗效.

方法

EpiAirway组织(图1)在标准培养条件(37°C, 5% CO2)，附呼吸道试验培养基(AIR-100-ASY).  18-24小时后，用300 μl DPBS上下移液冲洗组织根尖表面3次(可选).  吸取培养上清液，用新鲜的预热过的培养基或接收液替代.  EpiAirway暴露于测试配方长达6小时，每30-60分钟收集渗透样品.  所有供体和受体样本都进行API和稳态分析, 计算了平均通量和渗透系数.

作为二次端点, 收集培养上清液和EpiAirway组织，分析屏障完整性(跨上皮电阻), 组织活力(MTT法), 细胞因子/趋化因子释放和组织学/免疫组化分析.

结果

配方优化研究表明，EpiAirway可以通过评价屏障函数来筛选具有不同渗透促进剂的处方, 组织活力和药物渗透.  报告显示，在各种体内模型中，EpiAirway渗透和生物利用度之间存在很强的相关性.

结论

EpiAirway具有类似活体的屏障特性, 黏膜纤毛的分化, 药物转运体和药物代谢酶使EpiAirway成为临床前鼻腔药物处方优化的理想选择.

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